Owoc pełen niespodzianek

Owoc pełen niespodzianek

Owoc pełen niespodzianek
Działanie farmakolo­giczne owoców grejpfruta jest wynikiem zawartych w soku związków czyn­nych. Stwierdzono, że grejpfrut Citrus paradisi jest drzewem owocowym, z rodziny rutowatych Rutacae, zaliczanym do roślin cytrusowych.
W stanie dzikim drzewo to nie występuje prawdopodobnie powstało jako mutacja na wyspie Barbados w pierwszej połowie
osiemnastego wieku. jego uprawa rozpowszechniła się w wielu krajach strefy podzwrotnikowej, zwłaszcza na Florydzie i w Kalifornii, w południowej Afryce, na Bliskim Wschodzie (Izrael) oraz w południowej Europie.

Drzewo grejpfrutowe jest wiecznie zielone, osiąga wysokość 6­13 metrów, gałęzie pokryte są miękkimi kolcami, liście skórzaste, o owalnym kształcie, kwiaty białe, pachnące, są zwykle sklepione po kilka sztuk razem. Kuliste owoce mają średnicę 15 cm, masę 200 do 500 g, grubą żółtą skórkę, bogatą w pektyny, olejki eteryczne, soczysty miąższ o smaku słodko ­kwasko­wym z goryczką. Spożywa się je na surowo lub tylko pije sok barwy szarej lub ró­żowej, o różnej intensywno­ści. Barwa uwarunkowana jest zawartością pigmentu likopenu. Owoce są cenione za smak i duże wartości die­tetyczne, silnie pobudzają apetyt i regulują trawienie.

Miąższ zawiera 4­6 proc. cukrów oraz pochod­ne kumaryny, psolareny i znaczne ilości flawonoidów w postaci glikozydów na­ ryngeninowych: narynginy i naryrytyny. Stwierdzono też obecność kemferolu, flawonolu o bardzo cie­kawych właściwościach farmakologicznych. Związki te o budowie diitrihidrok­ syflawonu odpowiedzialne są za charakterystyczną goryczkę soku grejpfruto­wego. Sok zawiera ponadto wiele witamin, szczególnie dużo witaminy C. Najwięk­sze stężenie glikozydów występuje w białej osłonce owocu, jednak są one źle wchłaniane w przewodzie pokarmowym.

Nie popijajmy lekarstw sokiem grejpfrutowym

Działanie farmakolo­giczne owoców grejpfruta jest wynikiem zawartych w soku związków czyn­nych. Stwierdzono, że naryngenina i kemferol jako bardzo aktywne polifenole wywierają silne działanie antyoksydacyjne i przeciwwolnorodnikowe, porównywalne z działa­niem witaminy E. Ostatnio prowadzono intensywne badania nad mechanizma­mi działania soku grejp­frutowego na organizm ludzki, gdyż zauważono, że sok ten używany do popijania leków w istotny sposób zmienia ich far­makokinetykę. Zawiera bowiem związki modyfiku­jące w znacznym stopniu metabolizm leków. To spostrzeżenie ma szersze znaczenie, gdyż uświadomiło lekarzom, że niewinne składniki diety, np. dojrzewające sery, czerwone wina i niektóre składniki pożywienia mogą w istotny sposób wpływać na działanie leków.

Farmakokinetyka każdego leku jest złożona i odmien­na, może zostać zaburzona na poszczególnych etapach swego przebiegu. Może ulec zmianom już podczas wchłaniania leku w prze­wodzie pokarmowym, jak też podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, gdzie różne ilości wchłonię­tego leku ulegają biotrans­formacji.

Przebieg farmakokinetyki na wspomnianych etapach zależy od szeregu układów enzymatycznych. Do takich enzymów należy przede wszystkim układ cytochro­mowy P450, złożony z wielu izoenzymów. W toku licznych badań in vitrostwierdzono, że naryngeni­na (aglikagon narynginy) silnie hamuje izoenzym ludzkiego cytochromu P­450, tj. GYP 3A4.

Sok grejpfrutowy uży­wany do popijania wielu przyjmowanych leków w istotny sposób zwiększa maksymalne stężenie leku w surowicy krwi, przy czym nie obserwowano współ­zależności miedzy ilością spożytego soku a efektem wzmożonego wchłaniania.

Sok grejpfrutowy zwięk­sza również stężenie leków z grupy inhibitorów kanału wapniowego, np. nifedypiny, nimodypiny i amlodypiny, a w szczegól­ności felodypiny. Praw­dopodobnie sok ten nie zmienia farmakokinetyki werapamilu i diltiazemu.

Sok grejpfrutowy wpływa również na farmakokine­tykę innych grup leków, jak cyklosporyny, terfena­dyny, leki psychotropowe, cisapryd oraz niektóre hormony steroidowe, co może sprzyjać powstawaniu działań niepożądanych. Zwrócono uwagę na wpływ soku grejpfrutowego na wzrost stężenia symwa­styny w surowicy krwi; średnio wzrost ten sięgał nawet 80 proc. Podobny efekt obserwowano podczas stosowania lowastyny, leków silnie obniżających stężenie cholesterolu i jego frakcji w surowicy krwi.

Sok grejpfrutowy nieco odmiennie wpływa na farmakokinetykę klarytro­mycyny, wydłuża bowiem czas powstawania maksy­malnego stężenia leku we krwi. Podobnie ma wpły­wać na stężenie podawanej doustnie teofiliny, chociaż niektórzy zaprzeczają tej obserwacji.

Uważa się, że mechanizm podwyższania stężeń tych leków w surowicy krwi po wypiciu soku grejpfruto­wego spowodowany jest zahamowaniem aktywności izoenzymu CYP 3A4 cy­tochromu P­450 w ścianie jelita cienkiego o około 62 proc. Inni uważają, że mechanizm ten jest bardziej złożony i działanie flawo­noidów ma tylko znaczenie pomocnicze. Natomiast aktywność cytochromów w ścianie jelita ma być hamowana przez kuma­ryny i psolareny. Soldner i współpracownicy przed­stawili ostatnio nową hipotezę, według której sok grejpfrutowy aktywuje tzw. glikoproteinę P, biorącą udział we wchłanianiu jeli­towym wielu związków. Jak wynika z przedstawionych hipotez, nadal nie pozna­no w pełni mechanizmu wpływu soku grejpfruto­wego na farmakokinetykę leków. Podstawowym sposobem unikania takiej interakcji jest nieużywanie soku grejpfrutowego do popijania leków. Istnieje konieczność uświadomienia pacjentom, że do popijania leków najbezpieczniejsze jest używanie czystej niega­zowanej wody.

Poza wpływem na farma­kokinetykę leków stwier­dzono, że sok grejpfrutowy, a także jego wyciągi, hamu­ją rozwój wielu nowotwo­rowych linii komórkowych.

Mechanizm działania anty­proliferacyjnego nie jest jak dotychczas poznany.

Prof. dr hab. med.
Jan Niedworok
Zakład Farmakologii i Toksykologii Wojskowej Akademii
Medycznej w Łodzi


art. ze strony http://www.cukrzycaazdrowie.pl